Gây tê vùng, tại chỗ và giảm đau:- Gây tê phẫu thuật: Phong bế ngoài màng cứng, phong bế vùng (dây thần kinh lớn, nhỏ và gây tê tiêm thấm).- Giảm đau: Truyền liên tục hoặc cách khoảng vào khoang ngoài màng cứng trong hậu phẫu hoặc khi sinh. Phong bế vùng (dây thần kinh nhỏ và gây tê tiêm thấm)

Quá mẫn đối với các thuốc tê tại chỗ thuộc nhóm amid.Không dùng để gây tê vùng theo đường tĩnh mạch (phong bế Bier) cũng như không dùng để gây tê ngoài màng cứng cho những người bệnh bị tụt huyết áp nặng như trong các trường hợp bị sốc do tim hay do mất máu.

Thận trọng với người bị bệnh gan.Bupivacain gây độc tim nhiều hơn so với các thuốc tê tại chỗ khác, vì vậy cần thận trọng khi dùng cho người có rối loạn chức năng tim mạch.Tình trạng máu nhiễm toan hay thiếu oxy có thể làm giảm khả năng dung nạp bupivacain, đồng thời tăng nguy cơ và mức độ trầm trọng của các phản ứng gây độc của thuốc.Epinephrin trong chế phẩm bupivacain có thể gây những phản ứng không mong muốn ở người bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp, thiểu năng hoặc cường giáp trạng, hoặc giảm kali huyết không được điều trị. Các thuốc mê đường hô hấp gây tăng độ nhạy cảm của tim đối với các catecholamin, do đó làm tăng nguy cơ loạn nhịp nếu dùng thuốc có kèm epinephrin.

Tùy thuộc vào loại thuốc, liều dùng thay đổi tùy thuộc vào vùng gây tê tình trạng mạch máu ở mô, số đoạn thần kinh cần phong bế, mức độ gây tê giãn cơ cần thiết, khả năng dung nạp từng người, kỹ thuật gây tê và tình trạng người bệnh.Liều 400mg/24giờ được dung nạp tốt ở người lớn (kể cả có adrenalin) cân nặng trung bình 70kg, khỏe mạnh, trưởng thành.Lưu ý rằng liều thuốc ở bất kỳ thời điểm nào không được vượt quá 2mg/kg thể trọng. Liều dùng trên chỉ dùng tham khảo.Liều sử dụng cho trẻ em dưới 10 tuổi còn giới hạn. Với người cao tuổi cần giảm liều.